Производные имидазола и триазола. Фармацевтический анализ. Фармакологическая характеристика
Введение
Имидазол и триазол - пятичленные гетероциклы с двумя гетероатомами. У имидазола два атома азота, а у триазола - три атома азота. Значение производных имидазола и триазола очень велико. На их основе изготовлены препараты, применяющиеся для лечения многих заболеваний, в том числе и онкологических. Имидазольное ядро входит в состав таких важных для человека веществ, как азотистые основания, витамины, ферменты, аминокислоты.
Актуальность данной работы заключается в том, что производные имидазола и триазола
Цель данной работы заключается в проведении фармацевтического анализа производных имидазола и триазола.
Для осуществления поставленной цели необходимо решить следующие задачи:
1. Поиск и изучение литературы и других источников информации, в которых находятся сведения по данной теме.
2. Изучение нормативно-технической документации, регулирующей контроль качества препаратов производных имидазола и триазола.
3. Рассмотреть действие и применение препаратов производных имидазола и триазола, дать им фармакологическую характеристику.
Содержание
Введение……………………………………………………………….......4
Глава I Общая характеристика производных имидазола………………5
1.1 Фармацевтический анализ пилокарпина гидрохлорида……7
1.2 Фармацевтический анализ метронидазола………………….10
1.3 Фармацевтический анализ клотримазола…………………...12
1.4 Фармацевтический анализ кетоконазола……………………13
1.5 Фармацевтический анализ бендозола гидрохлорида (дибазол)………………………………………………………………………….14
1.6 Фармацевтический анализ клонидина гидрохлорида (клофилин)……………………………………………………………………….17
1.7 Фармацевтический анализ нафазолина нитрат (нафтизин)..18
Глава II Общая характеристика производных триазола…………. ……20
2.1 Фармацевтический анализ флуконазола (дифлюкан)………..21
2.2 Фармацевтический анализ тиотриазолин гидрохлорид……...22
Глава III Фармакологическая характеристика производных имдазола и триазола…………………………………………………………………………..23
Заключение……………………………………………………………......29
Список литературы………………………………………………...……..30
Список литературы:
Пожарский А. Ф.; и др. (1997). «Гетероциклы в жизни и обществе» John Wiley & SonsТемпл, Кэрролл (2009). 1,2,4-триазолы. Химия гетероциклических соединений. Том 39. Уайли-Блэквелл.
Машковский М. Д. «Лекарственные средства» (в 2-х т.) М.: 1986
Беликов В.Г. «Фармацевтическая химия: Учеб. для фармац. ин-тов и фармац. фак.мед. ин-тов» - М:. Высш. шк. - 768с.
Г.А.Мелентьева. «Фармацевтическая химия» Изд. 2-е, перераб. и доп. Т.І.М:. «Медецина», 1976, 862с.
Глушенко Н.Н. «Фармацевтическая химия» Учебник для студ. сред. проф. учеб. заведений./ Н.Н.Глушенко, Т.В.Плетенева, В.А.Попков. -М:.Издательский центр «Академия», 2004 - 384с.
А.В. Кузнецова «Фармацевтический анализ производных фурана, пиррола, пиразола, имидазола, пиридина, хинолина»/ Учебное пособие для студентов IV курса специальности «Фармация» 2013
Каппан Г.И., Кукаленко С.С. Триазолы и их пестицидная активность.(ВНИИХСЗР. СССР). М., НИИТЭХИМ. 1983, Серия Современные проблемы химии и химической промышленности. вып. 2 (140).
Е.А. Краснов, Е.В. Ермолова «Курс по фармацевтической химии» (часть 1) 2010 г с.43,63 Министерство здравоохранения российской федерации «Государственная фармакопея Российской Федерации. XIV издание. Том III»: ФС Кетоконазол Ketoconazolum; ФС Клотримазол Clotrimazolum; ФС Нафазолина нитрат Naphazolini nitras Взамен ФС 42-2911-92; ФС Пилокарпин гидрохлорид Pilocarpini hydrochloridum ФС.2.1.0157.18 Взамен ГФ X, ст. 534; ФС Метронидазол MetronidazolumВзамен ГФ XII, ч.1, ФС 42-0257-07
Министерство здравоохранения российской федерации «Государственная фармакопея Российской Федерации. XIV издание. Том III»: ФС Тиоридазин гидрохлорид Thioridazini hydrochloridum Взамен ГФ XII, ч.1, ФС 42-0283-07; ФС Флуконазол Fluconazolum.
Триазол - пятичленный гетероцикл с тремя атомами азота. В зависимости от расположения атомов азота в цикле различают 1,2,3 - триазол (I) и 1,2,4 - триазол (II). Триазолы имеют секстет (четыре π-электрона двойных связей и два неподеленных электрона атома азота в положении 1) электронов, образующих единое электронное облако, поэтому проявляют ароматические свойства. Несмотря на наличие трех атомов азота, триазолы обладают слабыми основными свойствами (рКа 1,17), не образуя устойчивых солей с хлороводородной и другими кислотами. В то же время они проявляют слабые кислотные свойства. 1,2,4 - триазол - соединение с сильными ароматическими свойствами. Взаимодействие сопряженной системы и отдельных атомов в этой молекуле выражено более сильно, чем в имидазоле, и этим объясняют пониженную основность 1,2,4 - триазола.
Имидазол входит во многие важные биологические соединения. Наиболее распространенной является аминокислота гистидин, которая имеет боковую цепь имидазола. Гистидин присутствует во многих белках и ферментах, например, путем связывания металлических кофакторов, как это наблюдается в гемоглобине. Гистидиновые соединения на основе имидазола играют очень важную роль во внутриклеточной буферизации. Гистидин может быть декарбоксилирован до гистамина. Гистамин может вызывать крапивницу (крапивницу), когда он вырабатывается во время аллергической реакции. Заместители имидазола встречаются во многих фармацевтических препаратах. Синтетические имидазолы присутствуют во многих фунгицидах и противогрибковых, антипротозойных и гипотензивных препаратах. Имидазол является частью молекулы теофиллина, содержащейся в чайных листьях и кофейных зернах, которая стимулирует центральную нервную систему. Он присутствует в противоопухолевом препарате меркаптопурин, который борется с лейкемией, вмешиваясь в активность ДНК.